A espécie Krameria tomentosa A. St.–Hil popularmente conhecida como ratanha-de-nova-granada ou carrapicho-de-cavalo, é utilizada no combate a disenterias, estomatites, diarreias, hemorragias, hemorroidas e afecções da boca. Devido a seu uso popular bastante amplo, verificou-se a importância de estuda-la, para conhecer suas propriedades químicas e biológicas. Além disso, existem relatos na literatura que indicam a presença de lignoides nas espécies do gênero Krameria, e derivados semissintéticos dessa classe como, o etoposídeo e o teniposídeo, são largamente usados no tratamento do câncer. Este trabalho teve por objetivo analisar a constituição fitoquímica, a capacidade antioxidante e avaliar in vitro a atividade antiproliferativa frente a linhagens de células tumorais do extrato bruto metanólico das raízes de K. tomentosa. Para a análise da constituição fitoquímica das raízes de K. tomentosa realizou-se os ensaios colorimétricos qualitativos do screening fitoquímico e os doseamentos de compostos fenólicos, flavonoides e taninos totais. A avaliação antioxidante realizou-se frente ao radical DPPH e usou-se como padrão a rutina. A atividade antiproliferativa do extrato bruto metanólico foi determinada através do método da sulforrodamina B (SRB), utilizando linhagens de glioblastoma humano (U-251), carcinoma de ovário (OVCAR-3), carcinoma de mama (MCF-7) e fibroblasto (NHI-3T3), tendo como padrão o etoposídeo. Na análise do screening propõem-se a presença de flavonoides, saponinas, lignanas e taninos. Os doseamentos do extrato bruto metanólico das raízes de K. tomentosa, apresentaram um teor de 609,23 ± 7,57 mg/g EAG de fenólicos totais, 248,03 ± 27,55 mg/g EAG de taninos totais e 1,94 ±0,04 mg (EQ/g) de flavonoides totais. O potencial antioxidante do extrato bruto apresentou um IC₅₀ de 27,23 ± 1,53 µg/mL relatando-se uma capacidade antioxidante elevada quando comparada ao padrão. Na análise da atividade antiproliferativa do extrato bruto metanólico, constatou-se que ele foi mais ativo contra as linhagens de células de glioblastoma humano e carcinoma de mama, entretanto, também inibiu as células normais de fibroblasto. Por meio do estudo das raízes de K. tomentosa observou-se que a planta apresenta elevada capacidade antioxidante frente ao DPPH e sugere-se que esse resultado esteja relacionado com os expressivos valores de compostos fenólicos e taninos.  A análise da citotoxicidade evidenciou que o extrato bruto metanólico atuou em todas as linhagens de células tumorais, com maior efetividade nas linhagens U-251 e MCF-7. Com isso, percebe-se a necessidade de se proceder com estudos de fracionamento bioguiado para buscar identificar os compostos ativos.