Transgêneros masculinos são indivíduos atribuídos ao sexo feminino no nascimento, mas que se identificam como homens. Para fazer a transição de gênero, a terapia utilizada é a administração de testosterona exógena (TE). Assim, o objetivo foi descrever as principais alterações morfofisiológicas em transgêneros masculinos que fazem uso de terapia hormonal (TH) para fins de transição. Foram selecionados artigos científicos utilizando a base de dados EBSCO, PubMed e Scielo, cujos descritores foram: transgênero masculino, terapia hormonal e testosterona. Os objetivos da TH com TE são suprimir as características sexuais femininas secundárias e desenvolver características masculinas e virilização. A TE age no organismo de maneira a estimular uma segunda puberdade e a transição pode demorar até cinco anos para ser completa, mas deve ser realizada ao longo da vida por serem dependentes do hormônio. As primeiras mudanças percebidas são aumento da oleosidade da pele, aumento da massa muscular na região superior, aumento de força física e redistribuição da gordura corporal para um padrão masculino. A interrupção do ciclo menstrual pode ocorrer nos primeiros três meses. A partir disso, as mudanças físicas ficam mais evidentes, sendo marcadas pelo aparecimento de pelos faciais e corporais e alteração da voz, que se apresentará rouca até ocorrer a definição das cordas vocais para um tom mais grave e másculo. A partir do primeiro ano de TH ocorre espessamento dos pelos faciais e alopecia androgenética, resultante da interação da TE com as glândulas pilossebáceas. Passada esta fase, iniciam as mudanças mais tardias, que são a atrofia do epitélio vaginal, aumento do clitóris (em média 5 centímetros) e o assentamento definitivo das cordas vocais. Portanto, a transição envolve os processos de mudança das características fenotípicas, que iniciam já no primeiro mês de TH com TE e tendem a demorar até 5 anos para se completarem. Entretanto, exigem que a TH seja realizada para o resto da vida, visto que as mudanças são dependentes do hormônio.